Меню

Антибиотик для собаки цефазолин

Цефазолин-белмед : инструкция по применению

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Очень гигроскопичен.

Состав

Каждый флакон содержит: действующее вещество: цефазолина (в виде цефазолина натриевой соли) – 500 мг или 1000 мг.

Каждая ампула с растворителем содержит: вода для инъекций-Белмед – 2 мл или 5 мл.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины первого поколения.

Код АТС: J01DB04.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения. Имеет широкий спектр действия. Активность цефазолина и распространенность приобретенной устойчивости микроорганизмов к нему может зависеть от региона и активности использования данного антибиотика в клинической практике. В этой связи, желательно проводить уточнение спектра клинической противомикробной активности с учетом противомикробных руководств (стандартов).

Механизм действия цефазолина основан на подавлении синтеза бактериальной клеточной стенки бактерии в фазе роста вследствие блокирования пенициллин-связывающих белков, таких как транспептидазы. Это приводит к бактерицидному эффекту.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

Эффективность цефазолина зависит, по существу, от продолжительности времени поддержания концентрации препарата выше минимальной ингибирующей концентрации для данного возбудителя.

Обычно чувствительные микроорганизмы:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Микроорганизмы, у которых возможно появление приобретенной резистентности:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Streptococcus pneumonia (с промежуточной устойчивостью к пенициллину)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Микроорганизмы с природной резистентностью:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивые)

Streptococcus pneumonia (пенициллин-устойчивые)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Показания к применению

Цефазолин показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей: вызванные S. pneumonia, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) и S. pyogenes.

Инъекционный бензатин пенициллин считается препаратом выбора в лечении и профилактике стрептококковой инфекции, в том числе профилактике ревматизма.

Цефазолин эффективен в ликвидации стрептококка из носоглотки, однако данные об эффективности цефазолина в последующей профилактике ревматизма отсутствуют.

Инфекции мочевыводящих путей: вызванные Е. coli, Р. mirabilis.

Инфекции кожи и ее структур: вызванные S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), S. pyogenes и другие штаммы стрептококков.

Инфекции желчных путей: вызванные Е. coli, различные штаммы стрептококков, Р. mirabilis и S, aureus.

Инфекции костей и суставов: вызванные S. aureus.

Генитальные инфекции (включая простатит, эпидидимит): вызванные Е. coli, Р. mirabilis.

Септицемия: вызванная S. pneumonia, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Р. mirabilis, Е. соli.

Эндокардит: вызванный S. pyogenes (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Соответствующие исследования культуры и восприимчивости должны быть выполнены, чтобы определить чувствительность возбудителя к цефазолину.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефазолина и других антибактериальных препаратов, цефазолин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно. Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефазолину.

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела ≥40 кг)

Дозировка зависит от чувствительности возбудителя и тяжести заболевания.

При инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, обычная доза составляет 1-2 г в сутки, которые вводят в два или три приема каждые 8 или 12 часов.

При инфекциях, вызванных менее чувствительными организмами, обычная доза составляет 3-4 г в день, которые вводят в три или четыре дозы каждые 6 или 8 часов.

Обычная доза для лечения инфекций легкой степени тяжести, вызванных чувствительными грамположительными кокками: 250-500 мг цефазолина каждые 8 часов; инфекций средней тяжести и тяжелых: 500 мг-1 г каждые 6-8 часов; неосложненных инфекций мочевыводящих путей: 1 г каждые 12 часов; пневмококковой пневмонии: 500 мг каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 6 г в день, разделенных на 3 или 4 введения каждые 6 или 8 часов.

При тяжелых, жизнеугрожающих инфекциях (эндокардит, септицемия): 1-1,5 г каждые 6 часов. В редких случаях, доза может быть увеличена до 12 г/день.

В кардиохирургии профилактическое введение цефазолина может быть продолжено в течение от 48 часов до 3-5 дней после завершения операции, в зависимости от клинической ситуации. Следует учитывать официальные национальные рекомендации.

Дети в возрасте 1 месяца и старше (с массой тела менее 40 кг)

Инфекции, вызванные чувствительными организмами: 25-50 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6, 8 или 12 часов. Инфекции, вызванные менее чувствительными организмами, или в случае тяжелого течения: до 100 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6 или 8 часов.

Продолжительность лечения зависит от реакции возбудителя и клинической картины. Терапия должна продолжаться еще несколько дней после разрешения симптомов, до эрадикации возбудителя.

Недоношенные дети и новорожденные

Безопасность не установлена, применение не рекомендуется.

При назначении цефазолина пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования. У взрослых дозу препарата снижают и увеличивают интервал между ее введениями. Все рекомендованные дозы применяются после первоначальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции. Далее рекомендуются следующие режимы дозирования цефазолина у взрослых пациентов с нарушением функции почек:

при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более можно вводить полную дозу;

при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин можно вводить полную дозу, но интервалы между введениями необходимо увеличить до 8 ч;

при клиренсе креатинина менее 11-34 мл/мин вводят ½ дозы с интервалом между введениями 12 ч;

при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее вводят ½ дозы с интервалом между введениями 18-24 ч.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, режим лечения зависит от условий диализа.

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, последующие дозы коррегируют с учетом степени почечной недостаточности:

при клиренсе креатинина 70-40 мл/мин препарат вводят в дозе, составляющей 60% от обычной суточной дозы, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

при клиренсе креатинина 40-20 мл/мин препарат вводят в дозе, составляющей 25% от обычной суточной дозы, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

при клиренсе креатинина менее 5-20 мл/мин препарат вводят в дозе, составляющей 10% от обычной суточной дозы, разделенной на 2 введения с интервалом 24 ч.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется при нормальной функции почек. Поскольку у пациентов пожилого возраста часто наблюдается снижение функций почек, применять с осторожностью, тщательно подбирая дозу, желательно под контролем функции почек. Взрослые с нарушениями функции печени

Рекомендации по дозированию при нарушениях функции печени отсутствуют.

Приготовление раствора для внутримышечной инъекции

Для внутримышечного введения содержимое флакона 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г – в 4 мл стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, покраснение, дерматит, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ринит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: гранулоцитопения, лейкопении, агранулоцитоз, нейтропения; лимфопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, базофилия, нарушение коагуляции (свертывания) и, как следствие, кровотечения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гипопротромбинемия, снижение гемоглобина и/или уровня гематокрита, анемия, увеличение протромбинового времени, панцитопения.

При длительном лечении: суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями; кандидоз полости рта.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после лечения, при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидамикоз желудочно-кишечного тракта (в том числе кандидозный стоматит).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня АЛТ и ACT и щелочной фосфатазы, крайне редко – транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия); в таких случаях дозу препарата снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей. Редко сообщалось об интерстициальном нефрите и других нарушениях функции почек (нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: плеврит, одышка или затрудненное дыхание, кашель.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, парестезий, тревожные состояния, возбуждение, гиперактивность, судороги, кошмарные сновидения, бессонница, сонливость, нарушение цветового зрения, спутанность сознания и эпилептическая активность, приливы.

Реакции в месте введения: боль, уплотнение, отек в месте инъекции, отмечали случаи развития флебита при внутривенном введении, тромбофлебит.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: увеличение гамма-глутамил трансферазы, билирубина и/или лактатдегидрогеназы в сыворотке крови, протеинурия, гипо- и гипергликемия, положительный тест Кумбса.

Другие побочные эффекты: общая слабость, боль в груди, бледность кожи, тахикардия, геморрагии. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза и вагинита.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефазолину, другим цефалоспоринам; беременность. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, карбапенемы и монобактамы) в анамнезе.

Препарат не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.

С осторожностью: почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Передозировка

Парентеральное введение необоснованно высоких доз препарата может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке цефазолином или его кумуляции у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникать нейротоксические явления, при этом отмечаются повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота, тахикардия.

Лечение: прекратить применение препарата, при необходимости – провести противосудорожную, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

Меры предосторожности

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, поэтому следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций.

С осторожностью следует использовать у пациентов с нетяжелой гиперчувствительностью к другим бета-лактамным антибиотикам, а также у пациентов с аллергической реактивностью (например, аллергический ринит или бронхиальная астма) в связи с повышенным риском серьезных реакций гиперчувствительности.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов.

Антибиотик-ассоциированная диарея и псевдомембранозный колит.

При развитии тяжелой и упорной диареи на фоне терапии цефазолином следует принимать во внимание возможность возникновения антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита. Это потенциально летальные осложнения терапии, поэтому введение цефазолина должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение. Для лечения диареи не допускается назначение препаратов, угнетающих

перистальтику ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (особенно колитом).

У пациентов с нарушениями функции почек следует отрегулировать режим применения ЛС, учитывая степень нарушения функции почек. Функцию почек следует периодически мониторировать у пациентов из групп риска, которые получают цефазолин: тяжелобольные пациенты, которым цефазолин вводят в максимальных дозах, одновременное назначение цефазолина с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, петлевые диуретики).

У пациентов с почечной недостаточностью применение цефазолина может быть связано с судорогами.

Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

Развитие микробной устойчивости.

Длительное применение цефазолина может спровоцировать селекцию цефазолин-резистентных штаммов микроорганизмов. Пациентов следует тщательно обследовать с целью своевременного выявления суперинфекции такими штаммами и проведения соответствующих лечебных мероприятий.

Нарушение свертываемости крови.

В исключительно редких случаях лечение цефазолином может привести к нарушениям свертываемости крови. К факторам риска относятся: дефицит витамина К или влияние других механизмов на свертываемость крови (парентеральное питание, недоедание, нарушение функции печени и почек, тромбоцитопения, вызванная лекарственными средствами, например, гепарином или пероральными антикоагулянтами), заболевания, ассоциированные с нарушениями свертывания (гемофилия), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, при которых может возникнуть или усиливаться кровотечение, или пациенты, стабилизированные на антикоагулянтной терапии. У этих пациентов следует контролировать протромбиновое время или МНО. При необходимости (пониженном содержании витамина К) следует дополнительно вводить витамин К (10 мг в неделю). Цефазолин нельзя вводить интратекально из-за возможности развития тяжелых токсических реакций со стороны центральной нервной системы, в том числе судорог.

Читайте также:  Вес собак бивер йорк

Один флакон Цефазолин-Белмед 500 мг содержит 1,05 ммоль (24,1 мг) натрия. Один флакон Цефазолин-Белмед 1000 мг содержит 2,1 ммоль (48,2 мг) натрия. Это необходимо учитывать у людей, контролирующих потребление натрия (находящихся на диете с низким содержанием натрия).

Применение у детей. Препарат не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до 1 месяца.

Применение во время беременности и в период лактации

Безопасность применения цефазолина во время беременности не установлена. Цефазолин может быть назначен беременной женщине, только если польза от назначения лекарственного средства превышает возможный риск для плода.

Цефазолин проникает в материнское молоко в низких концентрациях и, следовательно, во время кормления грудью его можно применять с осторожностью только после оценки соотношения польза/риск. В случае развития у детей диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек грудное вскармливание необходимо прекратить. Следует иметь ввиду также возможность сенсибилизации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Цефазолин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, существует вероятность развития побочных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цефалоспорины могут очень редко быть причиной кровотечений (см. раздел «Меры предосторожности»). В случае одновременного применения с пероральными антикоагулянтами (например, варфарин) или гепарином в высоких дозах рекомендуется контролировать параметры коагуляции.

Некоторые цефалоспорины, такие как цефамандол, цефазолин и цефотетан могут вмешиваться в метаболизм витамина К1, особенно в случае дефицита витамина К1. Это может потребовать дополнительного введения витамина К1.

Из-за его ингибирующего влияния на почечный диурез (канальцевую секрецию), применение пробеницида приводит к увеличению концентрации и времени удерживания цефазолина в крови.

Нельзя исключить, что цефазолин усиливает действие нефротоксических аминогликозидов и быстродействующих диуретиков (например, фуросемида). Поэтому во время сопутствующей терапии этими препаратами рекомендуется контролировать функции почек.

Цефазолин несовместим с лекарственными средствами, содержащими амикацин, амобарбитал натрия, блеомицина сульфат, кальция глюцептат, кальция глюконат, циметидина гидрохлорид, колистиметат натрия, эритромицина глюцептат, канамицина сульфат, окситетрациклина гидрохлорид, пентобарбитала натрия, полимиксина В сульфат и тетрациклина гидрохлорид.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Цефазолин

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Цефазолин – это полусинтетический антибиотик, обладающий широким диапазоном противомикробного воздействия.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Цефазолина

Применяется для устранения различных типов заболеваний:

  • инфекции, затрагивающие мочеиспускательную систему и ЖВП;
  • инфекционные поражения респираторной системы;
  • воспаления, развивающиеся внутри органов малого таза либо брюшины;
  • сепсис либо перитонит;
  • заражение крови;
  • инфекции на коже, возникающие из-за ран, ожогов либо хирургических операций;
  • воспалительный процесс, затрагивающий сердечную оболочку;
  • суставные и костные инфекции;
  • венерические патологии;
  • болезни кожи инфекционного характера;
  • грудница.

[8], [9], [10], [11], [12]

Форма выпуска

Выпуск медикамента осуществляется в форме растворимого порошка для в/в либо в/м введения. Лекарство содержится во флаконах: в упаковке 5 флаконов, к которым прилагаются ампулы с растворителем на 5 мл (при дозах объёмом 0,5 и 1 г) либо 10 мл (при дозах объёмом 1 г).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Фармакодинамика

Терапевтический эффект лекарства основан на блокировке процессов биосинтеза внутри мембран бактериальных клеток.

Цефазолин обладает активностью в отношении грамположительных (таких, как стафилококки со стрептококками), а кроме того грамотрицательных микробов (среди них кишечная палочка, гемофильная палочка, клебсиеллы, гонококк, трепонемы, протей мирабилис и энтеробактер аэрогенес).

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Фармакокинетика

Лекарство плохо поддаётся абсорбции из ЖКТ после перорального приёма, в связи с чем и применяется для в/м либо в/в инъекций. При выполнении укола в/м методом (в дозе 0,5 г) пиковые значения ЛС отмечаются по истечении 1-2-х часов. Белковый синтез внутри плазмы составляет около 85%.

Действующий элемент Цефазолина проходит внутрь костных тканей, а кроме того внутрь синовии, асцитической и плевральной жидкости, но при этом не отмечается внутри НС.

Срок полураспада вещества равен приблизительно 1,8 часов. Экскреция ЛС происходит в неизменённой форме с мочой.

После в/м уколов примерно 80% введённой порции экскретируется через сутки. Если у пациента отмечается проблема с работой почек, срок плазменного полураспада компонента увеличивается.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

Использование Цефазолина во время беременности

Используемый при беременности Цефазолин практически не оказывает отрицательного влияния на здоровье самой беременной и плода. Но в любом случае применять его позволяется исключительно под наблюдением врача. Использование ЛС беременными и кормящими матерями без контроля со стороны врача может быть опасно.

Противопоказания

Среди противопоказаний: наличие гиперчувствительности в отношении медикаментозного средства, а также применение у младенцев младше 1-го месяца.

[40], [41], [42]

Побочные действия Цефазолина

Применение лекарства может привести к появлению отдельных побочных симптомов:

  • нарушения пищеварительной функции: появление рвоты, поноса либо тошноты;
  • химиотерапевтический эффект: развитие псевдомембранозной формы колита либо кандидоза;
  • проявления аллергии: развитие состояния лихорадки, эозинофилии, а кроме того крапивницы или зуда;
  • локальные симптомы: ощущение боли на участке в/м введения.

Изредка наблюдается преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, артралгия, анафилаксия, отёк Квинке, тромбоцито-, лейко- (обратимая) либо нейтропения, а также нарушение почечной деятельности.

[43], [44], [45]

Способ применения и дозы

При назначении этого препарата размеры его порций и длительность терапии определяются характером болезни, а также индивидуальными особенностями больного. Размер дневной порции для введения взрослым составляет в пределах 1-6-ти г. Проводить инъекции необходимо каждодневно, по 2-3 раза. Весь курс рассчитан не более чем на 7-10 дней.

Лекарство вводится внутривенно либо внутримышечно. С учётом формы введения определяется и тип растворителя ЛС. Если требуется в/м укол, препарат нужно разводить в растворе хлористого натрия либо воде. При в/в инъекциях зачастую применяют только хлористый натрий. Вводить раствор нужно медленно, вся процедура должна занимать около 5-ти минут.

Если больному необходимо поставить капельницу, то лекарство зачастую растворяют при помощи глюкозы. Хлористый натрий в этом случае используется крайне редко.

Чтобы устранить воспаление, образовавшееся внутри сердечной оболочки, в суставах, костях и брюшине, а кроме того при заражении крови или гнойной форме плеврита требуется вводить по 1-му г препарата трижды за сутки каждодневно. Если необходимо лечение почечной дисфункции, порцию ЛС снижают вдвое.

Запрещено смешивать лекарство с другими антибиотиками внутри одного шприца.

Кроме хлористого натрия либо воды препарат иногда разводят с помощью новокаина. Этот местный анестетик позволяет снизить болевые ощущения во время введения инъекции. Врачи уже давно применяют данный препарат, поэтому схема разведения Цефазолина при помощи новокаина считается давно устоявшейся. Новокаин должен иметь концентрацию, составляющую 0,25%. Процедура разведения с использованием новокаина не требует каких-либо дополнительных манипуляций – необходимо лишь добавить 2-3 мл вещества к антибиотику, после чего хорошенько взболтать получившуюся смесь. Готовый раствор подходит для одноразового применения.

Есть также отдельные показания, позволяющие применять медикаментозное средство в ветеринарной практике, заменяя им таблетки. При этом необходимо развести препарат в новокаине либо лидокаине. Размер дозы для кошки зависит от её веса и рассчитывается по схеме 10 мг/кг. Лечение при этом продолжается на протяжении 5-10-ти дней. Перед применением ЛС следует посоветоваться с ветеринаром.

В качестве аналога лекарства зачастую применяется Цефазолин Акос. Его тоже вводят в/м либо в/в методом (капельно или струйно). В среднем за день взрослым позволяется вводить ЛС в размере 1 г. Процедура проводится дважды за сутки. Максимально допустимый предел дневной дозировки лекарства составляет 6 г. Если существует такая необходимость, можно увеличить частоту использования раствора до 3-4-х процедур в сутки. В среднем лечение длится около 7-10-ти дней.

Детям позволяется вводить по 25-30 мг/кг в среднем. При тяжёлых формах инфекций размер дозировки составляет 100 мг/кг.

Требуется проводить корректировку размеров доз при наличии проблем в работе почек.

При в/м процедурах порцию антибиотика в размере 0,5 г растворяют в 2-х мл простой воды, а дозировку, составляющую 1 г, необходимо разводить в 2,5 мл обычной воды. При в/в инъекциях препарат следует смешивать с водой (объём 5 мл), после чего вводить на протяжении 3-5-ти минут.

[46], [47], [48], [49]

Передозировка

Использование больших дозировок ЛС может приводить к головным болям, парестезиям, а также головокружению. У лиц с хронической стадией недостаточности почек возможно появление нейротоксических симптомов. Вместе с тем отмечается развитие тахикардии и возникновение рвоты либо судорог.

Если у человека наблюдаются признаки отравления и передозировки, требуется воспользоваться процедурой гемодиализа, чтобы ускорить экскрецию препарата.

[50], [51], [52], [53], [54], [55]

Взаимодействия с другими препаратами

Комбинирование лекарства с рифампицином, аминогликозидами, а также ванкомицином приводит к синергизму антимикробного воздействия. Помимо этого аминогликозиды увеличивают риск развития почечной патологии. Поэтому Цефазолин запрещено совмещать с этими ЛС.

Не рекомендуется комбинировать препарат с мочегонными средствами и антикоагулянтами.

Сочетание с лекарствами, замедляющими секрецию канальцев, увеличивает показатели действующего элемента ЛС внутри крови, а вместе с тем повышает риск развития токсического воздействия и замедляет период экскреции.

[56], [57], [58], [59], [60]

Условия хранения

Цефазолин требуется хранить в тёмном, защищённом от проникновения влаги месте. Температурные значения – не выше 5°С.

[61], [62], [63], [64]

Срок годности

Цефазолин может использоваться на протяжении 2-х лет с момента изготовления медикамента. Цефазолин-бхфз имеет срок годности, составляющий 4 года, а Цефазолин-дарница – 3 года.

[65], [66], [67], [68], [69], [70]

Отзывы

Цефазолин получает в большинстве своём положительные отзывы. Он обладает высокой эффективностью при лечении различных болезней и нарушений. Единственным его минусом считается довольно сильная болезненность проводимых инъекций, в связи с чем очень важно подобрать правильный растворитель. Некоторые родители вместе с введением Цефазолина детям дают им также Линекс – для предотвращения кишечных нарушений.

Источник

Цефазолин (Cefazolin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

рег. №: П N015271/01 от 15.12.08 — Бессрочно

Цефазолин
рег. №: П N015271/01 от 15.12.08 — Бессрочно
рег. №: П N015271/01 от 15.12.08 — Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефазолин

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 250 мг

Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 500 мг

Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г

Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumococcus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь разрушается. Т C max после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г — 1-2 ч, величина C max — 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г C max к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 ч — 4 мкг/мл.

Связь с белками плазмы — 85%. V d — 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.

Метаболизируется в печени . T 1/2 — 1.4-1.8 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. — 4.5-5 ч). Выводится почками вн еизмененном виде в течение первых 6ч — 60-90%, через 24 ч — 70-95%. При нарушении функции почек T 1/2 — 3-42 ч. Умеренно выводится при гемодиализе.

Показания препарата Цефазолин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

  • сепсис;
  • перитонит;
  • эндокардит;
  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
  • инфекционные поражения костей и суставов.

Профилактика послеоперационных осложнений.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A50 Врожденный сифилис
A51 Ранний сифилис
A52 Поздний сифилис
A54 Гонококковая инфекция
I33 Острый и подострый эндокардит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

В/м , в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 0.25-1 г; кратность введения — 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г ( в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней .

Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — за время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.

Детям 1 мес и старше — 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза/сут.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, зозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), ангионевротический отек , анафилактический шок .

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ (в т.ч. кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия), редко- стоматит, глоссит, гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия ), анальный зуд , зуд половых органов.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: суперинфекция, кандидоз.

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.

Не назначают новорожденным.

С осторожностью — почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Источник



Цефазолин 1000 — Лекко — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Цефазолин натрия в пересчете на цефазолин — 1,0 г.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно блокируя пенициллинсвязывающие белки (например транспептидазы) нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может иметь географические различия а также изменяться с течением времени необходимо учитывать местную информацию особенно в случае лечения тяжелых инфекций.

Микроорганизмы чувствительные к цефазолнну.

Грамположительные аэробы: Staphylococcusaureus (чувствительный к метициллину) StaphylococcussaprophyticusStreptococcuspneumoniaeStreptococcusagalactiaeStreptococcuspyogenesCorynebacteriumdiphtheriaBacillusanthracis.

Грамотрицательные микроорганизмы: NeisseriameningitidesNeisserriagonorrhoeaeShigellaspp. Salmonellaspp. Treponemaspp. Leptospiraspp.

Микроорганизмы умеренно чувствительные к цефазолину.

Грамположительные аэробы: StaphylococcusaureusStaphylococcusepidermidisStaphylococcushaemolyticus*StaphylococcushominisStreptococcuspneumoniae (умеренно чувствительный к пенициллинам).

Грамотрицательные аэробы: EscherichiacoliHaemophilusinfluenzae KlebsiellaoxytocaKlebsiellapneumoniaeProteusmirabilis.

Микроорганизмы обладающие природной устойчивостью к цефазолину. Грамположительные аэробы: Enterococcusspp. Staphylococcusaureus (устойчивый к метициллину) Staphylococcuspneumoniae (устойчивый к пенициллину).

Грамотрицательные аэробы: AcinetobacterbaumaniiCitrobacterfreundiiEnterobacterspp. MorganellamorganiiMoraxellacatarrhalisProteusvidgarisPseudomonasaeruginosaSerratiamarcescensStenotrophomonasmaltophilia.

Прочие микроорганизмы: Chlamydiaspp. Chlamydophilaspp. Legionellaspp. Mycoplasmaspp.

Резистентные к пенициллину Streptococcuspneumoniae вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам нечувствительны к цефалоспоринам включая цефазолин.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме цефазолин не всасывается поэтому препарат применяется только парентерально. После внутримышечного (в/м) введения цефазолин быстро всасывается из места инъекции но сравнению с большинством других цефалоспоринов концентрации препарата в плазме крови выше и сохраняются дольше. После в/м или внутривенного (в/в) введения 10 г препарата его концентрация в плазме крови изменяется следующим образом:

Концентрации (мкг/мл) в плазме крови после внутримышечного введения

***во внебольничных условиях распространенность резистентности не превышает 10 %

Концентрации (мкг/мл) в плазме крови после внутривенного введения

Связь препарата с белками плазмы крови составляет 70 — 90 %. Цефазолин хорошо проникает в различные органы и ткани включая легкие печень кожу и мягкие ткани суставы сердце брюшину среднее ухо миндалины стенку желчного пузыря аппендикс а также в физиологические жидкости организма. Очень высокие концентрации препарата создаются в почках — после введения 10 г цефазолина его концентрация в моче достигает 4000 мкг/мл. В отсутствии обструкции желчевыводящих путей через 90 — 120 минут после введения препарата цефазолин обнаруживается в желчи в большей концентрации чем в плазме крови. Следует учитывать что у пациентов с нарушенной проходимостью желчевыводящих путей концентрация препарата в желчи может быть значительно ниже плазменной. Препарат проникает через плацентарный барьер обнаруживается в грудном молоке. Проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) в незначительных количествах на фоне воспаления мягкой мозговой оболочки концентрация препарата в СМЖ составляет 0 — 0.4 мкг/мл. Препарат проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций как в здоровых так и в пораженных остеомиелитом костях. Концентрация препарата в суставной жидкости сопоставима с концентрацией в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в асцитической и плевральной жидкостях воспалительном экссудате.

Цефазолин не метаболизируется в организме человека. Большая часть введенного препарата выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течение первых 6 ч с момента введения с мочой выводится 60 — 90 % препарата в течение суток — 70 — 95 % от введенной дозы. Небольшая часть препарата выводится из организма вместе с желчью. Период полувыведения у пациентов с нарушениями функции почек (Т1/2) может удлиняться до 20 — 40 ч.

Показания:

Бактериальные инфекции вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей;

— инфекции мочевыводящих и половых путей;

— инфекции желчевыводящих путей;

— инфекции кожи мягких тканей костей и суставов включая остеомиелит;

— бактериальный эндокардит сепсис;

— интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое назначение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде).

Чувствительность антибиотиков invitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата эмпирически до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к цефазолину;

— наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины монобактамы карбапенемы);

— период новорожденности до 1 месяца в том числе недоношенные дети.

При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя — см. инструкцию по применению лидокаина.

С осторожностью:

Совместный прием других нефротоксичных препаратов нетяжелые реакции повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе.

Хроническая почечная недостаточность заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе) детский возраст с 1 до 12 месяцев.

Беременность и лактация:

Цефазолин проникает через плаценту. Доклинические исследования препарата на животных не показали наличия прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Тем не менее так как данных по безопасности применения препарата недостаточно назначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефазолин выделяется в грудное молоко в крайне небольших количествах при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на новорожденною маловероятно. Если у находящегося на грудном вскармливании новорожденного развивается диарея или симптомы кандидоза следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата.

Способ применения и дозы:

Цефазолин предназначен только для парентерального введения — препарат следует вводить в/в (струйно или капельно) или глубоко в/м. Дозы препарата и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции а также потенциальной чувствительности возбудителя. Средняя суточная доза для взрослых — 1 — 4 г; кратность введения — 3 — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7 — 10 дней.

В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течение 2-3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя.

Применение препарата у взрослых

Инфекции легкой степени тяжести вызванные чувствительными грамположительными кокками

Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей

Инфекции средней или тяжелой степени тяжести

Жизнеугрожающие инфекции (например сепсис бактериальный эндокардит)*

Профилактика интраоперационных инфекций

За 30 мин — 1 ч до операции в/в или в/м следует ввести первоначальную дозу цефазолина — 10 г. При продолжительных операциях (2 ч и дольше) непосредственно во время операции дополнительно вводится 05 — 10 г препарата. Доза и время введения зависят от типа и продолжительности операции. В течение 24 ч после операции вводится по 05 — 10 г препарата в/в или в/м с интервалом 6 — 8 ч.

Если возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента (например после операции на сердце или серьезной ортопедической операции такой как полная замена сустава) рекомендуется продолжать введение препарата в течение 3-5 дней. Важно соблюдать указанные выше сроки чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке крови и тканях уже присутствовали достаточные

в редких случаях применяются дозы до 12 г в сутки

концентрации антибиотика. В случае повышенного риска развития анаэробной инфекции (например после оперативного вмешательства на толстой кишке) рекомендуется дополнительное назначение препарата активного против анаэробов.

Коррекция дозы у взрослых пациентов с нарушением функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин х 173 м 2 )

Концентрация креатинина (мг/100 мл)

Доза (% от начальной)

Интервалы между введениями

коррекции не требуется

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы соответствующей показанию и тяжести инфекции. У пациентов находящихся на гемодиализе схема дозирования зависит от применяемого режима диализа.

Коррекции дозы не требуется.

Применение у детей от 1 месяца до 18 лет

Для лечения большинства инфекций легкой и средней степени тяжести достаточной является суточная доза 25 — 50 мг/кг разделенная на 3 — 4 введения. В случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы — 100 мг/кг.

Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена.

Коррекция дозы у детей с нарушением функции почек

Детям у которых клиренс креатинина (КК) составляет 70 — 40 мл/мин/173 м 2 вводится 60 % средней суточной дозы цефазолина через 12 ч.

Детям у которых КК составляет 39 — 20 мл/мин/173 м 2 вводится 25 % средней суточной дозы препарата через 12 ч.

При КК 19 — 5 мл/мин/173 м 2 назначается 10 % средней суточной дозы цефазолина с интервалами в 24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы соответствующей тяжести инфекции.

Для внутримышечного введения 1 г растворяют в 4 мл воды для инъекций или 05 % растворе лидокаина. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций затем вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения препарат разводят в 50 — 100 мл 5 % раствора декстрозы или 09 % раствора натрия хлорида. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Дозы до 1 г можно вводить путем медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 мин. Большие дозы препарата следует вводить путем внутривенной инфузии в течение 20 — 30 мин.

Максимальная разовая доза для внутримышечного введения составляет 1 г препарат следует вводить только в крупные мышцы.

Раствор содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно.

Для приготовления инфузионного раствора можно использовать следующие растворители:

— 09 % раствор натрия хлорида;

— 5 % раствор декстрозы или 5 % раствор декстрозы с 09 % раствором натрия хлорида.

Следует применять исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы.

Возможная желтоватая окраска появляющаяся после растворения порошка не является указанием на какое-либо изменение свойств лекарственного препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.

Побочные эффекты:

В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 Инфекции и паразитарные инвазии

нечасто: кандидоз полости рта (при долговременном применении);

редко: генитальный кандидоз вагинит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко: лейкопения гранулоцитопения нейтропения тромбоцитопения лейкоцитоз гранулоцитоз моноцитоз лимфоцитоз тромбоцитоз лимфоцитопения базофилия эозинофилия. Как правило данные нежелательные явления носят кратковременный характер и являются обратимыми;

очень редко: нарушения свертываемости крови и как следствие повышенная кровоточивость анемия агранулоцитоз апластическая анемия панцитопения гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: лихорадка артралгия;

очень редко: анафилактический шок (развитие отека гортани с сужением просвета дыхательных путей повышение частоты сердечных сокращений одышка падение артериального давления отек языка отек лица анальный и/или генитальный зуд). Нарушения со стороны обмена веществ и питания

редко: гипергликемия или гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто: развитие судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в высоких дозах при несоблюдении режима дозирования);

редко: головокружение недомогание общая слабость кошмарные сновидения вертиго гиперактивность нервозность или тревожность бессонница или сонливость нарушение цветовосприятия спутанность сознания повышение судорожной активности головного мозга.

Нарушения со стороны сосудов

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения редко: плевральный выпот боль в груди бронхоспазм одышка кашель развитие острого респираторного дистресс-синдрома ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: потеря аппетита диарея тошнота рвота боль в животе;

очень редко: развитие псевдомембранозного колита. Данное состояние требует немедленного начала лечения (см. также раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей

редко: преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинамино- трансферазы (АЛТ) аспартатаминотрансферазы (ACT) щелочной фосфатазы гамма- глутамилтрансферазы лактатдегидрогеназы повышение концентрации билирубина в плазме крови транзиторный гепатит холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто: эритема экссудативная (полиморфная) эритема крапивница кожный зуд ангионевротический отек (отек Квинке);

редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей

редко: интерстициальный нефрит протеинурия преходящее повышение концентрации мочевины в плазме крови (как правило у пациентов получающих терапию в сочетании с другими нефротоксическими препаратами) нефропатия неуточненная и другие проявления нефротоксичности.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса гиперкреатининемия увеличение протромбинового времени ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Общие расстройства и реакции в месте введения

часто: боль в месте инъекции после внутримышечного введения иногда с развитием уплотнения;

нечасто: тромбофлебит и флебит — при внутривенном введении.

Передозировка:

Симптомы: головная боль вертиго парестезии ажитация миоклония судороги.

Лабораторные признаки: повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина положительная реакция Кумбса тромбоцитопения или тромбоцитоз эозинофилия лейкопения и увеличение протромбинового времени.

Лечение: в случае развития судорог цефазолин необходимо немедленно отменить следует тщательно контролировать показатели жизнедеятельности при необходимости проводить симптоматическую терапию в случае развития судорог может потребоваться назначение противосудорожных препаратов. В случае тяжелой передозировки и неэффективности других методов лечения возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие:

Цефазолин способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. По этой причине следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения препаратом.

Цефазолин не следует назначать совместно с другими антибактериальными препаратами обладающими бактериостатическим действием (например тетрациклины сульфаниламиды эритромицин хлорамфеникол) так как в исследованиях invitro был выявлен антагонизм между данными препаратами.

При совместном применении с цефазолином возможно усиление нефротоксических свойств других антибактериальных препаратов (например аминогликозидов колистина полимиксина В) йод-содержащих контрастных препаратов высоких доз метотрексата некоторых противовирусных препаратов (например ацикловир фоскарнет) пентамидина циклоспорина такролимуса платиносодержащих препаратов и диуретиков (например фуросемида). При необходимости их совместного применения с цефазолином следует тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (например фуросемидом) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. По этой причине следует избегать совместного применения данных препаратов.

При совместном назначении цефазолина и пробенецида снижается почечный клиренс цефазолина что приводит к увеличению времени выведения препарата и повышению его плазменной концентрации.

В редких случаях цефалоспорины способны вызывать нарушения свертываемости крови. При необходимости совместного применения с пероральными антикоагулянтами особенно в высоких дозах следует контролировать показатели коагулограммы. Некоторые цефалоспориновые антибиотики например цефамандол цефотетан и цефазолин подавляя кишечную микрофлору способны нарушать метаболизм витамина К что снижает его образование в организме особенно у пациентов с исходным дефицитом. Может потребоваться назначение препаратов витамина К.

При одновременном применении с препаратами снижающими агрегацию тромбоцитов (например нестероидными противовоспалительными препаратами) увеличивается риск развития кровотечений.

Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Цефазолин фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов (гентамицином канамицином амикацином и др.) тетрациклинов (окситетрациклин тетрациклин и др.) колистиметагом натрия полимиксином В. эритромицином (в виде глюкогептонатовой соли) барбитуровыми производными (амобарбитал пентобарбитал) блеомицином солями кальция (кальция глюкогептонатом кальция глюконатом) циметидином аскорбиновой кислотой.

Особые указания:

До начала применения цефазолина следует собрать аллергологический анамнез пациента. Вследствие возможности развития перекрестной гиперчувствительности между цефалоспоринами и другими бета-лактамными антибиотиками. На фоне терапии цефазолином было описано развитие тяжелых в том числе фатальных аллергических реакций. В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности необходима отмена цефазолина назначение соответствующей симптоматической терапии. Препарат проти­вопоказан пациентам с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности к цефалоспоринам или любым другим беталактамным антибиотикам в анамнезе.

Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям (аллергический ринит бронхиальная астма) так как на фоне наличия подобных состояний риск реакций гиперчувствительности возрастает.

Диарея ассоциированная с применением антибактериальных препаратов

Развитие тяжелой и персистирующей диареи во время лечения и в первые недели после завершения терапии может быть проявлением Clostridiumdifficile ассоциированной диареи — псевдомембранозного колита. Так как данное состояние является жизнеугрожающим цефазолин следует немедленно отменить и назначить специфическую антибактериальную терапию (например ванкомицин или метронидазол). Показано проведение симптоматической поддерживающей терапии включая коррекцию водно­электролитного баланса алиментарных нарушений. Применение препаратов тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. В особенно тяжелых случаях при резистентности инфекции к проводимой антибактериальной терапии может потребоваться выполнение колэктомии.

Следует уделить особое внимание тщательному сбору анамнеза пациента так как описаны случаи развития псевдомембранозного колита в течение двух месяцев с момента проведения антибактериальной терапии.

Нарушение функции почек

Вследствие кумуляции препарата в организме у пациентов со сниженной функцией почек дозу препарата следует подбирать в соответствии с выраженностью почечной недостаточности (см. также раздел «Способ применения и дозы»). Хотя применение цефазолина редко вызывает нарушение функции почек и развитие почечной недостаточности рекомендуется оценивать функцию почек на фоне применения препарата особенно у пациентов находящихся в тяжелом состоянии при применении высоких доз препарата и/или других нефротоксических препаратов (например аминогликозидов петлевых диуретиков).

Развитие бактериальной резистентности и суперинфекций

Долговременное применение цефазолина может спровоцировать появление резистентных штаммов бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности развития супсрипфекции и предпринимать соответствующие меры в случае ее развития.

Снижение свертываемости крови и кровотечения

В редких случаях на фоне применения цефазолина возможно снижение свертываемости крови. Факторы риска включают дефицит витамина К парентеральное питание дефицит питания почечная и/или печеночная недостаточность тромбоцитопения терапию антикоагулянтами. Кроме того такие заболевания как гемофилия изъязвление слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки могут стать причиной развития или усиления выраженности кровотечения. Следовательно необходимо контролировать показатели коагулограммы у пациентов с известным наличием данных заболеваний. В случае если выявляется снижение свертываемости крови следует назначить терапию витамином К (10 мг/неделя).

Применение препарата у детей

Цефазолин не следует назначать недоношенным и новорожденным детям в течение 1 месяца жизни так как на сегодняшний день данных свидетельствующих о безопасности его применения в данной популяции пациентов нс представлено.

1 г цефазолина содержит примерно 48 мг натрия что следует учитывать при назначении препарата пациентам с диетой ограничивающей потребление натрия.

Влияние на лабораторные показатели

На фоне применения цефазолина возможны ложноположительные реакции определения концентрации глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга а также ложноположительные результаты прямой и непрямой пробы Кумбса.

При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови.

Прием этанола во время лечения

Вследствие возможности развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения препарата в период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя.

Цефазолин не следует вводить интратекально вследствие возможности тяжелого токсического поражения центральной нервной системы (включая развитие судорог).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 г во флаконы стеклянные герметично укупоренные пробками резиновыми с последующей обкаткой колпачками алюминиевыми.

По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 5 флаконов с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО» (ЗАО «ЛЕККО»), 601125, Владимирская обл., Петушинский район, поселок Вольгинский, Россия

Источник